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2017执业药师《药学专业知识二》重要考点:解热、阵痛抗炎药

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热度:1170发布:2017/11/13 9:54:04

第二章 解热、阵痛抗炎药

  非甾体抗炎药(NSAID);

  抑制前列腺素(环氧酶)

  (一)作用特点

  通过抑制环氧酶(COX),减少前列腺素的合成:

  1.减少炎症介质——镇痛

  2.通过作用于下视丘体温调节中枢引起外周血管扩张,皮肤血流增加,出汗,使散热增加—解热

  3.小剂量抑制血栓素TXA2—预防心脑血管血栓的形成。

  4.COX有两种同工酶:COX-1和COX-2。

  COX-2——引起炎症反应。

  COX-1——在人体组织存在,具有生理作用。

  ①胃壁COX-1促进胃壁血流、分泌黏液和碳酸氢盐以中和胃酸,保护胃黏膜不受损伤。

  ②血小板COX-1使血小板聚集和血管收缩。

  肾组织内同时具有COX-1和COX-2,共同维护生理功能。


  5.芳基乙酸类——吲哚美辛、双氯芬酸、舒林酸

  ①吲哚美辛——风湿病的炎症疼痛及急性骨骼肌损伤,急性痛风性关节炎;作用最强。高热。

  ②双氯芬酸——急、慢性关节炎和软组织风湿所致疼痛,以及创伤后、术后的疼痛、牙痛、头痛等。解热、痛经及拔牙后止痛。


  5. 1,2-苯并噻嗪类——又称昔康类,对COX -2的抑制作用比COX-1强,有一定的选择性——吡罗昔康、美洛昔康。

  6.选择性COX -2抑制剂:塞来昔布、尼美舒利、依托考昔。(你美丽吗依托考试比赛来定)


  

  (二)典型不良反应

  1.最常见——胃肠道反应,包括:

  胃十二指肠溃疡及出血、胃穿孔等—COX-1有关

  2.凝血障碍——血小板减少、再性障碍性贫血。

  3.阿司匹林——水杨酸反应。

  4.过敏反应——阿司匹林——哮喘。

  5.肝坏死、肝衰竭——瑞夷综合征。

  6.阿司匹林5大不良反应:胃凝过水易!!

  1)胃肠道反应

  2)凝血障碍

  3)过敏

  4)水杨酸反应

  5)瑞夷综合征

  阿司匹林口诀:

  非甾体抗炎,抑制环氧酶,

  解热又镇痛,抗炎抗风湿。

  抑制血小板,防治血栓塞,

  不良反应多,胃凝过水易。

  

  (二)典型不良反应

  1.肾功能受损——由于肾脏同时具有两种COX,因此某些NSAID类药导致下肢浮肿、血压升高、电解质紊乱。(干扰呋塞米、氢氯噻嗪的利尿作用)

  2.塞来昔布——类磺胺过敏反应—易致药热、药疹、瘀斑、中毒性表皮坏死松解症、荨麻疹或巨疱型皮炎或产生剥脱性皮炎而致死。

  (二)典型不良反应

  3.COX-2选择性抑制剂——可避免胃肠道损害,但促进血栓形成——心血管不良反应。(抑制PGI2)

  4.尼美舒利——肝损伤:肝酶升高、黄疸。


  (三)禁忌证、

  1.妊娠及哺乳期。12岁以下儿童禁用尼美舒利。

  2.消化道出血、活动性消化性溃疡、严重血液系统异常(血友病或血小板减少症)、严重肝、肾、心功能异常者。

  (1)发热首选对乙酰氨基酚;

  (2权衡利弊

  1.有胃肠道病史者——选择性COX-2抑制剂;有心肌梗死、脑梗死病史患者则避免使用选择性COX-2抑制剂。

  2.不宜空腹服用。服药期间应戒酒——乙醇可致出血和出血时间延长;

  3.阶梯式加量、阶梯式渐次减量。

  (3)对创伤性剧痛和内脏平滑肌痉挛引起的疼痛(痛经除外)—中枢神经系统镇痛药(第一章)对急性疼痛——对乙酰氨基酚+麻醉性镇痛药


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